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सुनीतिनिब（सीएएस# 557795-19-4) विशेष छवि
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सुनीतिनिब (CAS# 557795-19-4)

केमिकल संपत्ति:

आण्विक सूत्र C22H27FN4O2
दाढ़ जन 398.47
घनत्व 1.2
गलनांक 189-191°से
बोलिंग प्वाइंट 572.1±50.0 डिग्री सेल्सियस (अनुमानित)
फ़्लैश प्वाइंट 299.8℃
घुलनशीलता 25°C: डीएमएसओ
वाष्प दबाव 25°C पर 3.13E-23mmHg
उपस्थिति क्रिस्टलीय पाउडर
रंग पीला से गहरा नारंगी
पीकेए 8.5(25℃ पर)
भंडारण की स्थिति 2-8°C
एमडीएल एमएफसीडी08273555
इन विट्रो अध्ययन सुनीतिनिब किट और एफएलटी-3 को रोकने में प्रभावी है। सुनीतिनिब VEGFR2 (Flk1) और PDGFRβ का एक प्रभावी एटीपी प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, KI क्रमशः 9 nM और 8 nM है, VEGFR2 और PDGFR पर कार्य करना FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, और की तुलना में अधिक प्रभावी है। स्रोत चयनात्मकता 10 गुना से भी अधिक थी। VEGFR2 या PDGFRβ को व्यक्त करने वाली सीरम-भूखी NIH-3T3 कोशिकाओं में, सुनीतिनिब ने क्रमशः 10 nM और 10 nM के IC50 के साथ VEGF-निर्भर VEGFR2 फॉस्फोराइलेशन और PDGF-निर्भर PDGFRβ फॉस्फोराइलेशन को रोक दिया। NIH-3T3 कोशिकाओं के लिए जो PDGFRβ या PDGFRα को अधिक व्यक्त करते हैं, सुनीतिनिब ने क्रमशः 39 nM और 69 nM के IC50 के साथ VEGF द्वारा प्रेरित प्रसार को रोक दिया। सुनीतिनिब ने क्रमशः 250 nM, 50 nM और 30 nM के IC50 के साथ वाइल्ड-टाइप FLT3, FLT3-ITD और FLT3-Asp835 फॉस्फोराइलेशन को रोक दिया। सुनीतिनिब ने क्रमशः 8 nM और 14 nM के IC50 के साथ MV4;11 और OC1-AML5 कोशिकाओं के प्रसार को रोक दिया, और खुराक पर निर्भर तरीके से एपोप्टोसिस को प्रेरित किया।
विवो अध्ययन में विवो में फॉस्फोराइलेशन और वीईजीएफआर2 या पीडीजीएफआर के पर्याप्त, चयनात्मक निषेध के अनुरूप, सुनीतिनिब (20-80 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) को एचटी-29, ए431, कोलो205, एच सहित विभिन्न ट्यूमर ज़ेनोग्राफ्ट मॉडल के लिए जिम्मेदार दिखाया गया है। -460, एसएफ763टी,सी6,ए375, या एमडीए-एमबी-435 ने व्यापक रूप से शक्तिशाली प्रदर्शन किया खुराक पर निर्भर एंटीट्यूमर गतिविधि। 21 दिनों के लिए 80 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर सुनीतिनिब के परिणामस्वरूप 8 में से 6 चूहों में ट्यूमर पूरी तरह से ठीक हो गया, और उपचार के अंत में, 110-दिन की अवलोकन अवधि के दौरान ट्यूमर पुनर्जीवित नहीं हुए। सुनीतिनिब के साथ उपचार का दूसरा दौर ट्यूमर के खिलाफ अभी भी प्रभावी था, लेकिन उपचार के पहले दौर से पूरी तरह से ठीक नहीं हुआ। सुनीतिनिब उपचार के परिणामस्वरूप ट्यूमर एमवीडी में उल्लेखनीय कमी आई, जो एसएफ763टी ग्लियोमास में ~ 40% कम हो गई। एसयू11248 उपचार के परिणामस्वरूप लूसिफ़ेरेज़-व्यक्त करने वाले पीसी-3एम ज़ेनोग्राफ़्ट के अतिरिक्त ट्यूमर के विकास को पूरी तरह से रोक दिया गया, हालांकि ट्यूमर के आकार में कोई कमी नहीं हुई। FLT3-ITD अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण मॉडल में, सुनीतिनिब उपचार (20 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) ने चमड़े के नीचे के MV4;11 (FLT3-ITD) ज़ेनोग्राफ़्ट के विकास और लंबे समय तक जीवित रहने को महत्वपूर्ण रूप से बाधित किया।

उत्पाद विवरण

उत्पाद टैग

सुरक्षा विवरण 24/25 - त्वचा और आंखों के संपर्क से बचें।
एचएस कोड 29337900

 

परिचय

सुनीतिनिब एक बहु-लक्षित आरटीके अवरोधक है जो 80 एनएम और 2 एनएम के IC50 के साथ VEGFR2 (Flk-1) और PDGFRβ को लक्षित करता है, और सी-किट को भी रोकता है।

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