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बोसुटिनिब（CAS# 380843-75-4) विशेष छवि
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बोसुटिनिब (CAS# 380843-75-4)

केमिकल संपत्ति:

आण्विक सूत्र C26H29Cl2N5O3
दाढ़ जन 530.45
घनत्व 1.36
गलनांक 116-120 ºC
बोलिंग प्वाइंट 649.7±55.0 डिग्री सेल्सियस (अनुमानित)
फ़्लैश प्वाइंट 346.7°से
घुलनशीलता डीएमएसओ में घुलनशील, पानी में नहीं
वाष्प दबाव 20℃ पर 0-0Pa
उपस्थिति ठोस
रंग ऑफ-व्हाइट से हल्का भूरा
पीकेए 7.63±0.10(अनुमानित)
भंडारण की स्थिति कमरे का तापमान
स्थिरता आपूर्ति के अनुसार खरीद की तारीख से 2 वर्ष तक स्थिर। डीएमएसओ में समाधान -20 डिग्री सेल्सियस पर 1 महीने तक संग्रहीत किया जा सकता है।
अपवर्तनांक 1.651
इन विट्रो अध्ययन बोसुटिनिब में 1.2 एनएम के आईसी50 के साथ, गैर-एसआरसी परिवार किनेसेस की तुलना में एसआरसी के लिए उच्च चयनात्मकता है, और 100 एनएम के आईसी50 के साथ, एसआरसी-निर्भर सेल प्रसार को प्रभावी ढंग से रोकता है। बोसुटिनिब ने बीसीआर-एबीएल-पॉजिटिव ल्यूकेमिया सेल लाइनों KU812, K562, और MEG-01 के प्रसार को महत्वपूर्ण रूप से रोक दिया, लेकिन मोल्ट -4, HL-60, रामोस और अन्य ल्यूकेमिया सेल लाइनों को क्रमशः 5 एनएम, 20 एनएम के IC50 के साथ नहीं रोका। , और 20 एनएम, एसटीआई-571 से अधिक प्रभावी। एसटीआई-571 के समान, बोसुटिनिब एबीएल-एमएलवी ट्रांसफॉर्मिंग फाइबर पर कार्य करता है और इसमें 90 एनएम के आईसी50 के साथ प्रसार गतिविधि होती है। क्रमशः 50 एनएम, 10-25 एनएम, और 200 एनएम की सांद्रता पर, बोसुटिनिब ने सीएमएल कोशिकाओं में बीसीआर-एबीएल और एसटीएटी5 और फाइबर में व्यक्त वी-एबीएल टायरोसिन फॉस्फोराइलेशन का उत्पादन किया, इसके परिणामस्वरूप बीसीआर-एबीएल डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग लिन के फॉस्फोराइलेशन का निषेध हुआ। /Hck. यद्यपि यह स्तन कैंसर कोशिकाओं के प्रसार और अस्तित्व को रोक नहीं सकता है, लेकिन यह स्तन कैंसर कोशिकाओं की गति और आक्रमण को काफी कम कर सकता है, IC50 250 nM है, और β-कैटेनिन के अंतरकोशिकीय आसंजन और झिल्ली स्थानीयकरण में सुधार करता है।
विवो अध्ययन में बोसुटिनिब नग्न चूहों में क्रमशः 18% और 30% के टी/सी मूल्यों के साथ, प्रति दिन 60 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर एसआरसी-रूपांतरित फाइबर ज़ेनोग्राफ़्ट और एचटी29 ज़ेनोग्राफ़्ट वाले प्रभावी था। 5 दिनों तक चूहों को बोसुटिनिब का मौखिक प्रशासन खुराक पर निर्भर तरीके से K562 ट्यूमर के विकास को काफी हद तक रोक देता है। 100 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर बड़े ट्यूमर को खत्म कर दिया गया, 150 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर उपचार से बिना किसी विषाक्तता के ट्यूमर को हटा दिया गया। HT29 प्रत्यारोपित ट्यूमर पर प्रभाव की तुलना में, दिन में दो बार 75 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर बोसुटिनिब, कोलो205 प्रत्यारोपित ट्यूमर वाले नग्न चूहों में ट्यूमर के विकास को रोक सकता है, खुराक बढ़ाने के बाद कोई अधिक प्रभाव नहीं था, लेकिन 50 मिलीग्राम/ किलो खुराक का कोई असर नहीं हुआ.

उत्पाद विवरण

उत्पाद टैग

ख़तरे के प्रतीक शी – चिड़चिड़ा
जोखिम कोड 36- आँखों में जलन होना
सुरक्षा विवरण 26 - आंखों के संपर्क में आने पर तुरंत खूब पानी से धोएं और चिकित्सकीय सलाह लें।
डब्ल्यूजीके जर्मनी 3
एचएस कोड 29335990

 

परिचय

बोसुटिनिब क्रमशः 1.2 nM और 1 nM के IC50 के साथ Src/Abl का दोहरा अवरोधक है।

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